有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>,;100 &mu,BAM7 信号靶点bcl-2及其激动剂BAM7的介绍,;M),。作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效,且抑制R-2HG产生,这种作用具有剂量依赖性。
在几乎完全抑制R-2HG的条件下,,AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化,且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中,抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长,HDAC Inhibitor 抑制剂Carfilzomib (PR-171)的介绍,但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。